第四军医大学研究生专业介绍:化学(药学系)
化学教研室一、学科概况化学教研室是学校最早成立的科室之一,是承载教学和科研任务为一体的研究型科室。在历届教研室主任(李学骥、莫简、张
五、科学研究
本学科以手性催化技术为主要研究方向,同时开展药物合成、药物分析、天然药物和智能化药物控释体系等方面的研究工作,具体研究内容包括:
(一)手性催化技术研究
手性是一切生命的基础,手性药物往往只有一种对映体具有特定的药理活性,而另一种对映体则活性较差或无活性,有时甚至有毒副作用。手性催化反应是制备单旋体化合物最科学和最经济的方法。
我们是国内最早开展不对称催化反应研究的单位之一,对手性配体和手性催化剂的设计、合成及多种不对称催化反应进行了深入研究。
在该研究领域先后获得了十多项国家自然科学基金和6项省部级基金的资助。在SCI收录的杂志上发表论文60余篇;获国家发明三等奖1项,军队科技进步一等奖1项,陕西省科技进步一等奖2项;获得国家发明专利4项。出版《不对称催化反应》等专著2部。
1、烯烃不对称催化氢化反应研究
首次报道了用手性环氧化物的开环反应和立体有择的Diels-Alder反应合成手性双膦配体的两种新方法。共合成了8种结构新颖的手性双膦配体,在不对称催化氢化反应中获得了100%的化学转化率和大于92%ee的立体选择性。并率先在我国通过该反应的关键步骤工业规模生产D-Phe和L-Phe。
2、烯烃不对称双羟化和氨羟化反应研究
创新性地设计合成了23种用于烯烃不对称双羟化和氨羟化反应的可回收和重复使用的非支载小分子配体,解决了大分子支载配体存在的合成路线长、负载量低、用量大、活性低的缺点,为工业生产手性邻二醇和β-氨基醇等药物中间体奠定了坚实的基础。同时,率先报道了烯烃不对称双羟化反应中同时回收配体和OsO4的催化体系,不仅降低了反应成本,而且利于环境保护。
3、不对称相转移催化的烷基化反应研究
设计合成了系列手性金鸡纳生物碱类季铵盐型催化剂,用于二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯的不对称烷基化反应中,得到好的催化活性和对映选择性(99%ee)。该方法被成功用于手性合成系列氨基酸,具有条件温和,成本低,对环境友好等特点,适合工业化制备光学纯的氨基酸。
4、金鸡纳生物碱衍生物催化的其他反应研究
首次报道30多种金鸡纳生物碱衍生物配体,在不对称“中断”的Feist-Benary反应和查尔酮的不对称环氧化反应中获得了几近定量的化学产率和高达90%~96%ee的立体选择性;他们的过渡金属配合物催化剂,在烯丙基烷基化反应中获得了>93%的化学产率和95%ee的立体选择性;在不对称氢转移反应中,所设计合成的催化剂催化效率高,手性诱导效果好(97%ee),并且通过简单的酸化处理即可回收和重复利用,该反应被用于左旋沙丁胺醇的合成之中。
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