2015年云南大学078001药物化学考研大纲

　　《药物化学》部分
　　一、考试目的和要求
　　《药物化学》课程考试旨在了解和考查学生的药物化学基本知识以及运用药物化学知识分析和解决问题的能力。本课程要求学生较系统地掌握药物化学基本知识，熟悉药物化学基本理论，理解和掌握：1）药物的分类、名称、药理作用与毒副作用；2）药物的化学结构、结构特征与基本药效团；3）药物的作用靶点、药物分子与生物大分子之间的作用方式；4）药物的构效关系、药物的类似物及衍生物；5）药物在体内的转化过程；6）药物发展的历史、新药设计及研究的各种创新性思路。
　　二、题型及分布
　　1、选择题（涉及基本概念、基本知识、基本理论、基本性质、基本规律等），约4－6分；
　　2、简答题（含药物结构、分类与药理作用、作用机制、构效关系、药物设计与研究方法等），约20－25分；
　　3、填空题（根据结构式给出药物的名称或根据药物的名称画出结构式），约15－20分；
　　4、问答题（药物的名称、结构及用途等），约7－12分；
　　5、药物合成题（根据原料给出药物合成的方法），约4－7分。
　　难易分布：较易题型40%；中等题型40%；较难题型20%
　　三、考试范围（要求掌握和了解的各章内容）
　　第一章绪论
　　基本要求：1、了解药物化学的起源与发展；2、掌握药物化学的定义成与研究内容、药物的命名原则。
　　基本概念和内容：1、药物化学的起源和发展；2、药物化学的定义与研究内容；3、药物的命名。
　　第二章中枢神经系统药物
　　基本要求：1、了解中枢神经系统药物的分类和代表性药物；2、掌握中枢神经系统各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、中枢神经系统药物的分类；2、镇静催眠药重点药物（异戊巴比妥、地西泮、洒石酸唑吡坦）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；3、抗癫痫药物药重点药物（苯妥英钠、卡马西平、普罗加比）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；4、抗精神病药物重点药物（盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；5、抗抑郁药物重点药物（盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；6、镇痛药重点药物（盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；7、中枢兴奋药重点药物（吗啡因、吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法。
　　第三章外周神经系统药物
　　基本要求：1、了解外周神经系统药物的分类和代表性药物；2、掌握外周神经系统各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、中枢神经系统药物的分类；2、拟胆碱药重点药物（氯贝胆碱、溴新斯的明）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；3、抗胆碱药物药重点药物（硫酸阿托品、氢溴酸莨菪碱、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；4、拟肾上腺药重点药物（肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；5、组胺H1受体拮抗剂重点药物（马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；6、局部麻醉药重点药物（盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法。
　　第四章循环系统药物
　　基本要求：1、了解循环系统药物的分类和代表性药物；2、掌握循环系统各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、循环系统药物的分类；2、β－受体阻滞剂重点药物（盐酸普萘洛尔、洒石酸美托洛尔）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；3、钙通道阻滞剂重点药物（硝苯地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；4、钠、钾通道阻滞剂重点药物（硫酸喹尼丁、盐酸美西律、盐酸胺碘酮）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂重点药物（卡托普利、氯沙坦）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；6、NO供体药物的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；7、强心药（地高辛）的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系；8、调血脂药物（洛伐他丁、吉非贝齐）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；9、抗血栓药物（氯吡格雷、华法林钠）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；10、利血平的植物来源、药理作用及结构特征。
　　第五章消化系统药物
　　基本要求：1、了解消化系统药物的分类和代表性药物；2、掌握消化系统各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、消化系统药物的分类；2、抗溃疡药物重点药物（西米替丁、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；3、止吐药重点药物（昂丹司琼、盐酸地芬尼多、马来酸硫乙拉嗪）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；4、促动力药重点药物（西沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；5、肝胆疾病辅助治疗药重点药物（联苯双酯、水飞蓟宾、熊去氧胆酸）的结构特征、作用机制、毒副作用及熊去氧胆酸的合成制备方法。
　　第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
　　基本要求：1、了解解热镇痛药和用于治疗风湿及类风湿性关节炎的抗炎药物；2、掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、解热镇痛药物重点药物（阿斯匹林、对乙酰氨基酚）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；2、非甾体抗炎药重点药物（羟布宗、甲酚那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康、塞利西布）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法。
　　第七章抗肿瘤药物
　　基本要求：1、了解抗肿瘤药物的分类和代表性药物；2、掌握抗肿瘤药物各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、生物烷化剂类抗肿瘤药物（盐酸氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；2、抗代谢类药物（氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞酐、巯嘌呤、甲氨喋呤）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系；3、抗肿瘤抗生素类药物（放线菌素D、盐酸平阳霉素、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系；4、抗肿瘤植物有效成分及其衍生物（羟基喜树碱、硫酸长春碱、紫彬醇）的结构特征及作用机制。
　　第八章抗生素
　　基本要求：1、了解抗生素药物的分类和代表性药物；2、掌握抗生素类药物各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系。
　　基本概念及内容：1、β－内酰胺类抗生素（青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸钾、氨曲南）的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系；2、四环素类抗生素（四环素）的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系；3、氨基糖苷类抗生素（链霉素、庆大霉素）的作用机制及毒副作用；4、大环内酯类抗生素（红霉素、泰利霉素）的结构特征、药理作用及作用机制。5、氯霉素的结构、作用机制、毒副作用、构效关系及合成制备方法。
　　第九章化学治疗药物
　　基本要求：1、了解化学治疗药物的概念、分类和代表性药物；2、掌握化学治疗药物各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、喹诺酮类抗菌药（吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星）的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系及合成制备方法；2、抗结核药物（异烟肼、利福平）的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系；3、磺胺类药物及抗菌增效剂（磺胺嘧啶、甲氧苄啶）的结构及作用机制；4、抗真菌药物（两性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑）的结构特征、药理作用及作用机制。5、抗病毒药物（盐酸金刚烷胺、利巴伟林、齐多夫定、阿昔洛韦）的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系；6、抗寄生虫药（阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯奎、青蒿素）的结构特征、药理作用及机制。
　　第十章利尿药及合成降血糖药物
　　基本要求：1、了解口服降血糖药物和利尿药的概念、分类和代表性药物；2、掌握口服降血糖药物和利尿药各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、糖尿病的病因及分类，口服降血糖药（甲苯磺丁脲、格列苯脲、盐酸二甲双胍）的结构特征、作用机制、毒副作用及构效关系；2、利尿药（呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶）的结构特征、作用机制、毒副作用及构效关系。
　　第十一章激素
　　基本要求：1、了解激素的概念、分类和代表性化合物；2、掌握前列腺素、肽类激素各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
　　基本概念及内容：1、激素的概念、分类和代表性化合物；2、前列腺素结构特征、药理作用及机制、代谢转化过程；3、肽类激素（胰岛素、降钙素）的结构特征、药理作用及机制、构效关系；4、甾体激素的结构特征及分类、代表性药物（雌二醇、己烯雌酚、他莫昔酚、睾酮、醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松）的药理作用及机制、毒副作用、构效关系、代谢转化过程及重要药物的合成制备方法。
　　第十二章维生素
　　基本要求：1、了解维生素的概念、分类和代表性化合物；2、各类维生素代表性化合物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系。
　　基本概念及内容：1、维生素的概念、分类和性质；2、脂溶性维生素（维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E）的结构特征、药理作用及机制、代谢转化过程及构效关系；3、水溶性维生素（维生素C、生物素）的结构特征、药理作用及机制。
　　第十三章新药设计与开发
　　基本要求：1、了解药物作用的生物学基础；2、了解新药开发的基本途径与方法；3、了解计算机辅助的药物设计；4、了解新药研发中的基因技术。
　　基本概念及内容：1、药物靶点、受体、先导化合物、电子等排、前药、软药等概念；2、药物作用的生物学靶点、体内过程、药物理化性质对药效影响、药物立体结构对药效影响、药物－受体相互作用的化学本质；3、先导化合物的发现和优化方法；4、计算机辅助药物设计的基本方法；5、基因技术与反义分子。
　　七、参考文献
　　[1]郑虎等.药物化学[M]（第五版），人民卫生出版社，2003年.