2015年南开大学100701药物化学考研大纲

　　II. 药物化学
　　一、考试目的
　　考察考生是否掌握了基本的药物化学概念、知识，能否适应将来的硕士学习及科研需要。
　　二、考试的性质与范围
　　本大纲适用于南开大学药学院药物化学专业的硕士研究生入学考试。
　　三、考试基本要求
　　药物化学为药学专业基础理论课，内容包括药物化学的定义与目的，药物在体内代谢的类型，化学变化及影响因素，以及药物设计的基本原理与方法等。要求考生掌握药物化学的基本概念、基本知识；掌握药物的分类及结构类型；掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途；掌握药物作用的基本原理；掌握药物的化学结构与药效的关系；掌握药物代谢的重要途径；掌握一些重要药物的合成方法。初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。
　　一些重要药物及重要药物中间体的合成路线。
　　四、知识点
　　1．绪论
　　了解药物化学的起源与发展；熟悉药物化学的研究内容和发展方向。
　　2．新药研究与开发概论
　　熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。
　　3．药物设计的基本原理和方法
　　药物产生药效的过程（三个阶段：药剂学阶段，药代动力学阶段，药效学阶段，或药剂相、药代动力相、药效相）；先导化合物发现的方法和途径；先导化合物优化的各种方法；药物的结构和药效的关系；定量构效关系方法；计算机辅助药物设计。
　　4．药物代谢
　　了解药物代谢的影响因素；理解药物代谢的在新药研究中的应用；熟悉药物的结构与代谢的关系。
　　5．麻醉药
　　掌握常见麻醉药的结构与作用机理（盐酸氯胺酮，依托咪酯，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因）；掌握局部麻醉药的构效关系。
　　6．镇静催眠药和抗癫痫药
　　熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理（苯巴比妥，地西泮，扎来普隆）；熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理（苯妥英钠）；掌握巴比妥类药物的构效关系；掌握苯二氮卓类药物的构效关系。一些重要药物的合成方法。
　　7．精神神经疾病治疗药
　　掌握常见抗精神病药的结构、性质与作用机理（盐酸氯丙嗪，奋乃静，氯氮平）；掌握常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理（吗氯贝胺，盐酸啊米替林）；熟悉常见抗躁狂药和抗焦虑药的结构、性质与作用机理（碳酸锂）；熟悉吩噻嗪类抗精神病药的构效关系。一些重要中间体的合成方法。
　　8．镇痛药
　　熟悉常见镇痛药的结构、性质与作用机理（盐酸哌替啶，盐酸美沙酮）；掌握吗啡结构与受体的关系。
　　9．非甾体抗炎药
　　掌握常见非甾体抗炎药的结构性质与作用机理（扑热息痛，阿司匹林，布洛芬，塞利昔布与罗非昔布，别嘌醇）；理解水杨酸类药物结构修饰的目的与手段。掌握重要药物及中间体的合成方法。
　　10．拟胆碱和抗胆碱药物
　　熟悉乙酰胆碱受体分类及其性质；掌握胆碱受体激动剂的构效关系。
　　11．作用于肾上腺素能受体的药物
　　熟悉肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基；掌握肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理；掌握肾上腺受体激动剂和构效关系。
　　12．抗高血压药和利尿药
　　掌握各类抗高血压药的作用部位与机理；熟悉利尿药的作用机理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的结构、性质与作用机理。一些简单结构药物的合成方法。
　　13．心脏疾病用药和血脂调节药
　　掌握强心苷类药物的结构特点与作用机理；熟悉抗心律失常药物的作用机理；熟悉硝酸酯类药物的结构、作用机理和构效关系。
　　14．组胺受体拮抗药及抗过敏药和抗溃疡药
　　熟悉组胺的结构与组胺受体的类型；掌握组胺H1受体拮抗剂的构效关系。掌握组胺H2受体拮抗剂的结构类型。
　　15．抗寄生虫药
　　掌握喹啉类抗疟药物的结构特点与作用机理；掌握青蒿素类抗疟药物的结构特点与作用机理；熟悉嘧啶类抗疟药物的结构特点与作用机理
　　16．合成抗菌药和抗病毒药
　　理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说；掌握磺胺药物的构效关系；掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点；掌握抗病毒药物的作用机制；熟悉诺氟沙星，环丙沙曼，异烟肼，利福平，克霉唑，盐酸金刚烷胺，阿苷洛韦的结构特点、作用机制。
　　17．抗生素
　　理解抗生素的作用机制；熟悉各类抗生素的发展历史与结构特点；掌握β-丙酰胺类抗生素的构效关系；掌握阿莫西林、克拉维酸、卡那霉素、红霉素的结构特点与作用机理。
　　18．抗肿瘤药
　　理解抗肿瘤药物的作用机理；熟悉氮芥类药物的结构特点与构效关系；熟悉顺铂类药物的结构特点与构效关系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构特点与作用机理。
　　19．激素及相关药
　　了解重要的肽类激素药物的作用与用途；熟悉甾体激素的结构特点。
　　20．维生素
　　熟悉维生素的分类与主要作用；熟悉维生素C的结构特点与性质。
　　答题和计分
　　要求考生用蓝色或黑色钢笔或签字笔答在答题纸上。无明确说明不必携带计算器。
　　《药物化学》考试内容一览表
　　序号    题型    题目数    分值    时间 （分钟）
　　1    命名或写结构式    10-15    30-35    180分钟。
　　考生可根据个人情况合理安排各题的答题时间。
　　2    完成反应式    15-20    30-35
　　3    简答题    10-15    30-35
　　4    问答题    5-10    35-40
　　5    探索题    3-5    15-20
　　6    有机合成题    5-8    40-45
　　7    名词解释    5-8    20
　　8    药物稳定性、临床用途、构效关系及给药途径等    4-6    40
　　9    药物设计基本原理    4-6    40
　　合计    60-90    300    180

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