南京医科大学药学院导师介绍：厉廷有

　　厉廷有，男，浙江磐安人，1969年8月生，吉林大学有机化学博士，南京医科大学教 授。2001，8－2003，7 日本神户学院大学药学院博士后，2003，10－2005，10 日本学术振兴会（JSPS）外国人特别研究员，神户学院大学访问学者。之后回吉林大学化学学院工作，于2007年10月被南京医科大学药学院聘为教授。
　　鸦片受体 (μ，δ，κ)是主要和镇痛有关的神经类受体，现在使用的镇痛药物普遍存在耐受性和依赖性等诸多问题。我们的主要目标是开发毒副作用小的肽类和拟肽类镇痛 药物。另一方面，鸦片受体拮抗剂在戒毒，消除乙醇依赖性，免疫抑制等多方面得到应用，因此，选择性的鸦片受体拮抗剂的开发也是我们的目标之一。

　　在鸦片领域主要进行了如下5方面的研究：
　　1) 具有口服镇痛活性鸦片肽类似物的开发；
　　2) 新L-酪氨酸（Tyr）类似物的合成以及endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2) 1位L-Tyr类似物取代的结构和活性关系研究；
　　3) 新L-苯丙氨酸（Phe）类似物的合成以及Tyr/Dmt-Pro-Phe-Phe-NH2 3位L-Phe 类似物取代的结构和活性关系研究；
　　4) δ-鸦片受体拮抗剂的开发；
　　5) μ-鸦片受体拮抗剂的开发。
　　已在国内外知名杂志上发表论文30多篇，SCI论文28篇，其中有两篇被J．Med．Chem．的审稿人评为优秀论文；申请美国和世界专利各一项；获日本学术振兴会项目一项（项目负责人）。现继续从事于和镇痛有关的鸦片受体激动剂和拮抗剂的研究工作，希望能筛选得到具有低耐受性和低依赖性的新型镇痛化合物。
　　联系方式： litingyou@yahoo.com.cn

　　近期发表的代表性论文：
　　1． Tingyou Li, K．Shiotani, A．Miyazaki,　et al．Bifunctional [2’,6’-dimethyl-L-tyrosine1]endomorphin-2 analogues substituted at position 3 with alkylated phenylalanine derivatives yield potent mixed μ-agonist/δ-antagonist and dual μ-/δ-agonist opioid ligands J．Med．Chem． 2007, 50, 2753-2766.
　　2． Tingyou Li, Y．Jinsmaa, M．Nedachi, et al． Transformation of μ-opioid receptor agonists into biologically potent μ-opioid receptor antagonists． Bioorg．Med．Chem．2007, 15, 1237-1251.
　　3．K．Shiotani, Tingyou Li, A．Miyazaki, Y．Tsuda, et al． Design and synthesis of opioidmimetics containing 2’,6’-dimethyl-L-tyrosine and a pyrazinone-ring plateform． Bioorg．Med．Chem．Lett．2007, 17, 5768-5771.
　　4．K．Shiotani, A．Miyazaki, Tingyou Li, Y．Tsuda, et al．Synthesis of opioidmimetics, 3-[H-Dmt-NH(CH2)m]-6-[H-Dmt-NH(CH2)n]-2(1H)-pyrazinones, and studies on structure-activity relationships． Med．Chem．2007, 3, 583-598.
　　5． E．Marczak, Y．Jinsmaa, Tingyou Li, S．D．Bryant, et al．[N-Allyl-Dmt1]endomorphins are µ-opioid receptor antagonists lacking inverse agonist properties．J．Pharmacol．Exp．Ther． 2007, 323, 374-380.
　　6． Tingyou Li, Y．Tsuda, K．Minoura, et al． Enantioselective synthesis of a phenylalanine library containing alkyl group at the aromatic moiety: confirmation of stereostructure by X-ray analysis． Chem．Pharm．Bull． 2006, 54, 873-877.
　　7． K．Shiotani, Tingyou Li, A．Miyazaki, et al．Synthesis of 3,6-bis[H-Tyr/H-Dmt-NH(CH2)m,n]-2(1H)pyrazinone derivaties:function of alkyl chain length on opioid activity． Bioorg．Med．Chem．Lett． 2006, 16, 5793-5796.
　　8． Tingyou Li, Y．Fujita, K．Shiotani, et al． Potent dual dimeric Dmt-Tic pharmacophoric δ- and μ-opioid receptor antagonsits． J．Med．Chem． 2005, 48, 8035-8044.
　　9． Tingyou Li, Y．Fujita, Y．Tsuda, et al． Development of potent μ-opioid receptor ligands using unique tyrosine analogues of endemorphin-2． J．Med．Chem． 2005, 48, 586-592.
　　10．Tingyou Li, K．Shiotani, A．Miyazaki, et al． Potent δ-opioid antagonists containing the H-Dmt-Tic-NH-hexyl-NH-R motif differentiate μ-opioid receptor ligand-binding domains．Bioorg．Med．Chem．Lett． 2005, 15, 5517-5520.
　　11．Ting-You Li, S.-S．Jiang, and Z.-M．Wang． The solvent effect of DMSO-d6 on 1, 2-diols in 1H NMR． Chem．Res．Chin．Univ． 2005, 21, 761-762.
　　12．Y．Fujita, Y．Tsuda, T．Motoyama, Tingyou Li, A．Miyazaki, et al． Studies on the structure-activity relationship of 2',6'-dimethyl-L-tyrosine (Dmt) derivatives: bioactivity profile of H-Dmt-NH-CH3． Bioorg．Med．Chem．Lett．2005, 15, 599-602.
　　13．Y．Jinsmaa, A．Miyazaki, Y．Fujita, Tingyou Li, et al． Oral bioavailability of a new class of μ–opioid receptor agonists containing 3,6-bis[Dmt-NH(CH2)n]-2(1H)-pyrazinone with central-mediated analgesia． J．Med．Chem． 2004, 47, 2599-2610.
　　14．Y．Fujita, Y．Tsuda, Tingyou Li, et al． Development of potent bifunctional endomorphin-2 analogues with mixed μ-/δ-opioid agonist and δ–opioid antagonist properties． J．Med．Chem． 2004, 47, 3591-3599.

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